英文药名:

Xtandi(Enzalutamide Tablets)

中文药名:

恩杂鲁胺

药品简介

近期,安斯泰来(Astellas)宣布,在日本推出2种规格(40mg,80mg)Xtandi片剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。该产品的上市,为全球的患者提供了新的剂型选择。

イクスタンジ錠40mg/イクスタンジ錠80mg

药物分类名称

前列腺癌治疗剂

商标名

Xtandi Tablets 80mg

一般名:

エンザルタミド(Enzalutamide)

性状

Enzartamide是一种白色晶体或粉末。 易溶于1-甲基-2-吡咯烷酮和乙腈,微溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),难溶于水。

药用药理学

1.作用机制

该药物是雄激素受体(AR)信号传导抑制剂。 竞争性地抑制雄激素与AR的结合并抑制AR的核定位和AR与DNA上的转录因子结合区的结合。

2.抗肿瘤作用

该药物在体外抑制人前列腺癌细胞系上的AR依赖性基因表达,抑制细胞增殖,并诱导细胞死亡。 此外,在移植了在人前列腺癌衍生的LNCaP细胞系中高度表达AR的LNCaP/AR细胞系的小鼠中,它显示出肿瘤生长抑制作用。

适应症

去势抵抗性前列腺癌。

用法与用量

成人;每天口服一次,每次服160毫克。

片剂

40毫克:56片(14片×4)

80毫克:28片(14片x 2)

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