狄诺塞麦中文说明

英文药名：

RANMARK SUBCUTANEOUS INJECTION（Denosumab(Genetical Recombination)）

中文药名：

重组狄诺塞麦注射液

ランマーク皮下注120mg

类别名称

人抗RANKL单克隆抗体制剂

商标名

RANMARK SUBCUTANEOUS INJECTION

1.一般名

デノスマブ(遺伝子組換え)

Denosumab(Genetical Recombination)

2.本质

通过CHO细胞转染的cDNA的编码轻链和重链制备的重组抗NF-κB活化受体配体（抗RANKL）人IgG2单克隆抗体。它由448个氨基酸残基是重（γ2链）2分子和轻链组成的215个氨基酸残基（κ链）的糖蛋白的两个分子组成。

审批条件

骨巨细胞瘤

由于临床试验的情况下在日本是非常有限的，上市后，直到一定数量案件的数据被集成，通过实施的所有情况下，使用效果的调查，该药物以及了解病人使用的背景资料，搜集有关这种药物的安全性和有效性的数据在年初，采取必要措施，正确使用此药。

药效药理

狄诺塞麦是人IgG2单克隆抗体，其与人RANKL特异性和高亲和性。

(1) 骨吸収抑制

狄诺塞麦猕猴中的单一皮下给药，尿I型胶原交联的N-端肽是骨吸收标记物减少。另外，通过每月一次的重复皮下给药，在给药期间，减少尿I型胶原交联的N-端肽仍然存在。

（2）抑制骨病变的进展

狄诺塞麦因为它不结合RANKL小鼠中，使用与小鼠骨转移模型OPG-Fc的注）抑制通过结合RANKL鼠标作为替代狄诺塞麦。乳腺癌（溶骨或溶骨和混合型成骨细胞），前列腺癌和非小细胞肺癌（均溶骨的小鼠骨转移模型）OPG-它是管理的FC，骨骼病变因癌症进展已被抑制。

注）OPG-Fc的：骨结合的免疫球蛋白结晶碎片骨

(3) 作用机序

RANKL是作为膜结合或可溶的，并且调节破骨细胞，并通过RANK注）受体表达的前体细胞的表面上破骨细胞形成，功能和存活控制骨吸收一个重要的蛋白。在实体癌的多发性骨髓瘤和骨病变骨转移，破骨细胞，其通过RANKL激活是骨破坏的一个主要因素。狄诺塞麦抑制RANK/ RANKL通路，通过抑制破骨细胞的激活抑制骨吸收），被认为是从癌症抑制骨病变的发展。

在骨巨细胞瘤，RANKL在基质细胞中的肿瘤，RANK对破骨细胞样巨细胞中表达。狄诺塞麦与RANKL结合，由破骨细胞样巨细胞，被认为是抑制骨巨细胞瘤的进展）抑制骨质破坏。

注）排名：受体激活核因子κB

适应病症

1、由于多发性骨髓瘤的骨病变，由于骨病变和固体癌骨转移

用法用量

由于多发性骨髓瘤的骨病变，由于骨病变和固体癌骨转移

通常情况下，每四周为120mg的denosumab的（基因重组），成人一次，皮下注射。

狄诺塞麦（基因重组）的第一天为120mg如，8天，15个天29天，然后每4周，皮下给药

包装规格

皮下注射120毫克（1.7毫升），1瓶