药品名称:

伯舒替尼,博舒替尼

中文别名:

博舒替尼; 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈质量标准:含量> 99%

药理作用

博舒替尼(Bosutinib,SKI 606),由惠氏制药(Wyeth)开发,是SRC和BCR ABL双重抑制剂,该化合物对血小板源性生长因子的酪氨酸激酶没有活性,但能抑制BCR ABL和LYN(一个芽殖期的内褶蛋白质)转磷酸化和细胞增殖作用。伯舒替尼对Y253H、E255V、E255K和F359V突变的BCR ABL有效,在小鼠实验中显示出有抑制K562异种移植物增生的作用,但对T315I突变依然没有效果。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中,69位伊马替尼耐药的CML或ph+ALL病人用伯舒替尼后症状都得到了好转,其副作用有腹泻、恶心和呕吐等。

适应症

用于治疗对伊马替尼等其他治疗耐药或无法耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性CML 患者。

储存条件:

2-8摄氏度,避光防潮密闭干燥

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