英文药名：
Lynparza Kapseln(olaparib hard capsules)
中文药名：
奥拉帕尼硬胶囊
生产厂家：
阿斯利康制药
药品简介
抗癌口服药Lynparza(olaparib 奥拉帕尼硬胶囊)为第一个治疗卵巢癌的新类型药物
奥拉帕尼（Olaparib）是一种创新的、首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，PARP可修复DNA损伤，在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用。通常DNA双链断裂如果得不到修复，可触发细胞死亡。健康的细胞由于有多条修复断裂DNA的信号通路，PARP抑制剂对其影响不大，而癌细胞发生的一些特定突变，对PARP抑制敏感。PARP与广泛的肿瘤类型相关，这种作用模式，赋予奥拉帕尼治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。尤其是乳腺癌和卵巢癌。
剂型和规格
胶囊：50mg
适应症和用途
Lynparza是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制剂适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA(当用FDA批准的测试检测)晚期卵巢癌曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。
这个适应症是根据客观反应率和反应时间在加速批准下被批准的。继续批准这个适应症可能取决于在验证性试验中确证和临床获益的描述。
剂量和给药方法
⑴ 推荐剂量是400mg每天2次。
⑵ 继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。
⑶ 对不良反应，考虑治疗剂量中断或减低剂量。
作用特点
Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463[1] 和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。
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