唑来膦酸是二膦酸具有优异的骨吸收抑制作用具有用于骨有很强的亲和力。唑来膦酸吸附到骨被取成破骨细胞,通过抑制甲羟戊酸途径,诱导细胞凋亡和功能障碍,它被认为是抑制破骨细胞骨吸收。

适应症

用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

用法用量

静脉滴注。成人每次4mg(1支),用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。

不良反应

注射用唑来膦酸最常见的不良反应是发热,其他不良反应主要包括:
全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;
消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;
心血管系统:低血压;
血液和淋巴系统:贫血,低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少;
肌肉与骨骼:骨痛,关节痛,肌肉痛;
肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);
神经系统:失眠,焦虑,兴奋,头痛、嗜眠;
呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液;
感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;
代谢系统:厌食,体重下降,脱水;
其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,瘙痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。

禁忌

1 对注射用唑来膦酸或其它双膦酸盐类药物过敏的患者禁用;
2 严重肾功能不全者不推荐使用;
3 孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1 首次使用注射用唑来膦酸时应密切检测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;
2 伴有恶性高钙血症患者给予注射用唑来膦酸前应充分补水,利尿剂与注射用唑来膦酸合用时只能在充分补水后使用,注射用唑来膦酸与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3 接受注射用唑来膦酸治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平;
4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用注射用唑来膦酸。

药物相互作用

注射用唑来膦酸与氨基糖苷类合用时应慎重,因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用,可能延长低血钙持续的时间;与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性;与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。

药物过量

患者接受高剂量注射用唑来膦酸可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低,可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来补充。此外,高剂量的注射用唑来膦酸会增加肾毒性的危险性。唑来膦酸单剂量给药不得超过4mg。

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