描述：
APOKYN（盐酸阿扑吗啡，USP）是一种非麦角灵多巴胺激动剂。盐酸阿扑吗啡在化学上被命名为6a $ – 阿扑吗啡-10,11-二醇盐酸盐半水合物，分子式为C17H17NO2·HCl·1 / 2H2O。
临床药理学：作用机制：APOKYN是一种非麦角灵多巴胺激动剂，对多巴胺D4受体具有高体外结合亲和力（Ki = 4.4 nM）。
对多巴胺D2，D3和D5（分别为Ki = 35-83,26和15 nM）和肾上腺素能α1D，α2B，α2C（分别为Ki = 65,66和36 nM）受体的亲和力较低对多巴胺D1的亲和力。
血清素5HT1A，5HT2A，5HT2B和5HT2C（分别为Ki = 370,120,120,130和100nM）受体。阿扑吗啡对肾上腺素能β1和β2或组胺H1受体没有亲和力（Ki> 10,000 nM）。
APOKYN作为治疗帕金森病的确切作用机制尚不清楚，尽管据信这是由于脑内尾状壳核内突触后多巴胺D2型受体的刺激所致。已显示阿扑吗啡可改善动物的运动功能帕金森病模型。特别地，阿扑吗啡在灵长类动物中用神经毒素1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）减弱由上行黑质纹状体多巴胺能通路中的损伤诱导的运动缺陷。
药代动力学：
吸收：盐酸阿扑吗啡是一种亲脂性化合物，在皮下给予腹壁后迅速被吸收（达到峰值浓度的时间范围为10至60分钟）。皮下给药后，阿扑吗啡似乎具有与静脉内给药相同的生物利用度。在特发性帕金森病患者中单次皮下注射阿扑吗啡进入腹壁后，阿扑吗啡在2至8mg的剂量范围内表现出线性药代动力学。
分布：血浆与全血阿扑吗啡浓度比等于1。平均（范围）表观分布体积为218L（123-404L）。脑脊液（CSF）中的最大浓度小于最大血浆浓度的10％，并且在10至20分钟后发生。
代谢和消除：
平均表观清除率（范围）为223L / hr（125-401L / hr），平均终末消除半衰期为约40分钟（范围为约30-60分钟）。
特殊人群：阿扑吗啡的清除似乎不受年龄，性别，体重，帕金森病的持续时间，左旋多巴剂量或治疗持续时间的影响。
药物 – 药物相互作用：卡比多巴/左旋多巴：左旋多巴药代动力学未改变，在患者中共同给予皮下阿扑吗啡和左旋多巴。然而，运动反应差异显着。改善运动反应所需的左旋多巴浓度阈值显着降低，导致效果持续时间延长而不改变
对左旋多巴治疗的最大反应。
适应症和用法：APOKYN（盐酸阿扑吗啡注射液）用于急性，间歇性治疗低血压，“关闭”发作（“剂量结束后磨损”和不可预测的“开/关”发作）与晚期帕金森病相关。 APOKYN已被研究作为其他药物的辅助药物（参见临床药理学：临床试验）。
禁忌症：
基于阿多吗啡与恩丹西酮一起施用时严重低血压和意识丧失的报道，禁用阿扑吗啡与5HT3拮抗剂类药物（包括例如昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，帕洛诺司琼和阿洛司琼）的同时使用。
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