描述
VESIcare®（琥珀酸索非那新）是一种毒蕈碱受体拮抗剂。 化学上，索非那新5琥珀酸是丁二酸，与（1S） – （3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基3,4-二氢-1-苯基-2（1H） – 异喹啉羧酸盐（1）混合 ：1）具有C 23 H 26 N 2 O 2·C 4 H 6 O 4的经验式，分子量为480.55。
Solifenacin succinate是白色至浅黄白色晶体或结晶粉末。它是自由的
在室温下可溶于水，冰醋酸，二甲基亚砜和甲醇。每片VESIcare片剂含有5或10毫克琥珀酸索非那新，配制成口服给药。除活性成分琥珀酸索非那新外，每种VESIcare片剂还含有以下惰性成分：乳糖一水合物，玉米淀粉，羟丙甲纤维素2910，硬脂酸镁，滑石粉，聚乙二醇8000和含有黄色氧化铁的二氧化钛（5 mg VESIcare片剂）或红色氧化铁（10毫克VESIcare片剂）。
临床药理学
索利那新是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。毒蕈碱受体在几种主要的胆碱能介导的功能中起重要作用，包括膀胱平滑肌的收缩和唾液分泌的刺激。
药代动力学
吸收：口服VESIcare给健康志愿者后，给药后3至8小时达到索非那新的峰值血浆水平（Cmax），5和10mg VESIcare片剂在稳态下为32.3至62.9 ng / mL，分别。索利那新的绝对生物利用度约为90％，索利那新的血浆浓度与给药剂量成比例。
食物的影响：食物对索利那新的药代动力学没有显着影响。
分布：索利那新约98％（体内）与人血浆蛋白结合，主要与α1-酸糖蛋白结合。 Solifenacin高度分布于非CNS组织，具有32L平均稳态分布容量600L。
代谢：索利那新在肝脏中广泛代谢。消除的主要途径是通过CYP3A4;然而，存在替代的代谢途径。索利那新的主要代谢途径是通过奎宁环的N-氧化和四氢异喹啉环的4R-羟基化。一种药理活性代谢物（4R-羟基索利那新），低浓度且不太可能有显着的临床活性，和三种药理学上无活性的代谢物（N-葡萄糖醛酸和N-
已经在人类血浆中发现了氧化物和索利那新的4R-羟基-N-氧化物。
排泄：在向健康志愿者施用10mg 14C-索非那新琥珀酸盐后，在26 43天内在尿液中回收了69.2％的放射性物质，在粪便中回收了22.5％的放射性物质。小于15％（以平均值计）的剂量作为完整的索利那新在尿液中回收。尿液中鉴定的主要代谢产物是索利那新的N-氧化物，索利那新的4R-羟基索利那新和4R-羟基-N-氧化物，以及粪便4R-羟基索利那新。长期给药后索利那新的消除半衰期约为45-68小时。
特殊人群的药代动力学
年龄：老年志愿者（65至80岁）的VESIcare多剂量研究显示，与年轻志愿者（18至55岁）相比，Cmax，49 AUC和t1 / 2值高出20-25％。 （参见预防措施，老年人使用）
儿科：儿科患者尚未确定索利那新的药代动力学。
性别：索利那新的药代动力学不受性别的显着影响。
种族：所研究的不同种族的受试者数量不足以对种族对索利那新的药代动力学的影响做出任何结论。
肾功能损害：肾功能不全患者应谨慎使用VESIcare。
严重肾功能不全患者的索利那新的AUC增加2.1倍，t1 / 2增加1.6倍。对于严重肾功能不全的患者（CLcr <30 mL / min），不推荐VESIcare剂量大于5 mg（参见注意事项，剂量和用法）。
简体中文