CAPOTEN®（卡托普利片，USP）
仅凭处方销售
警告：
胎儿毒性
检测到怀孕时，请尽快停止使用Capoten。
直接作用于肾素 – 血管紧张素系统的药物可导致发育中的胎儿受伤和死亡。 请参阅警告：胎儿毒性
适应症和用法
高血压：CAPOTEN（卡托普利片，USP）适用于治疗高血压。
在使用CAPOTEN时，应考虑中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症的风险（见警告）。
CAPOTEN可用作肾功能正常的患者的初始治疗，其风险相对较低。 对于肾功能受损的患者，特别是那些患有胶原血管疾病的患者，卡托普利应该保留用于对其他药物产生不可接受的副作用，或者对药物组合没有令人满意的反应的高血压患者。
CAPOTEN单独使用并与其他抗高血压药物联合使用，尤其是噻嗪类利尿剂。 卡托普利和噻嗪类的降血压作用大致相加。
心力衰竭：CAPOTEN通常与利尿剂和洋地黄一起用于治疗充血性心力衰竭。 卡托普利在心力衰竭中的有益作用不需要洋地黄的存在，然而，卡托普利的大多数对照临床试验经验一直在接受洋地黄的患者以及利尿剂治疗。
心肌梗死后左心室功能障碍：CAPOTEN可提高临床稳定患者心肌梗死后的生存率，左心室功能障碍表现为射血分数≤40％，可降低明显心力衰竭的发生率，并随后住院治疗充血性心力衰竭患者。
糖尿病肾病：CAPOTEN适用于治疗I型胰岛素依赖型糖尿病和视网膜病变患者的糖尿病肾病（蛋白尿> 500 mg /天）。 CAPOTEN降低肾功能不全的进展速度和严重不良临床结果的发展（死亡或需要肾移植或透析）。
在考虑使用CAPOTEN时，应该注意的是，在对照试验中，ACE抑制剂对黑人患者的血压影响小于非黑人患者。 此外，ACE抑制剂（可获得足够的数据）导致黑色血管性水肿的发生率高于非黑人患者（见警告：头颈部血管性水肿和肠血管性水肿）。
禁忌症
对于对该产品或任何其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏的患者（例如，在用任何其他ACE抑制剂治疗期间经历血管性水肿的患者）禁用CAPOTEN。
在糖尿病患者中不要将阿利吉仑与Capoten共同给药（参见预防措施，药物相互作用）。
CAPOTEN与脑啡肽酶抑制剂（例如，sacubitril）组合禁忌。 不要在转换为或接受来自sacubitril / valsartan（一种nepriltsin抑制剂）的36小时内给予Capoten（参见预防措施，药物相互作用）。
警告
过敏性和可能相关的反应
推测是因为血管紧张素转换酶抑制剂影响类二十烷酸和多肽（包括内源性缓激肽）的代谢，接受ACE抑制剂（包括CAPOTEN）的患者可能会受到各种不良反应，其中一些是严重的。
头颈部血管性水肿：用包括卡托普利在内的ACE抑制剂治疗的患者可见血管性水肿，包括四肢，面部，嘴唇，粘膜，舌头，声门或喉部。 如果血管神经性水肿涉及舌头，声门或喉部，可能会发生气道阻塞并致命。 应立即采取紧急治疗，包括但不限于皮下注射1：1000的肾上腺素溶液。
肿胀局限于面部，口腔，嘴唇和四肢的粘膜通常通过停用卡托普利来解决; 有些病例需要药物治疗。 （参见预防措施：患者信息和不良反应。）
接受ACE抑制剂和mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）抑制剂（例如西罗莫司，西罗莫司，依维莫司）治疗或脑啡肽酶抑制剂共同给药的患者可能具有增加的血管性水肿风险（参见预防措施，药物相互作用）。
肠血管神经性水肿：ACE抑制剂治疗的患者报告有肠血管神经性水肿。 这些患者出现腹痛（有或没有恶心或呕吐）; 在某些情况下，没有面部血管性水肿的既往病史，C-1酯酶水平正常。 血管性水肿通过腹部CT扫描或超声或手术等方法诊断，停用ACE抑制剂后症状消失。 对于出现腹痛的ACE抑制剂患者，应将肠血管神经性水肿纳入其中。
脱敏过程中的过敏反应：两名接受隔膜毒液脱敏治疗，同时接受ACE抑制剂的患者持续危及生命的类过敏反应。 在同一患者中，当ACE抑制剂暂时被禁止时，这些反应被避免，但是在无意中再次激发时它们又重新出现。
膜暴露过程中的过敏反应：已报道在用高通量膜透析并伴随ACE抑制剂治疗的患者中过敏样反应。 在接受低密度脂蛋白单采和硫酸葡聚糖吸收的患者中也报道了过敏反应。
中性粒细胞减少/粒细胞缺乏症
使用卡托普利导致骨髓发育不全的中性粒细胞减少症（<1000 / mm3）。 大约一半的中性粒细胞减少患者出现全身或口腔感染或粒细胞缺乏综合症的其他特征。
胎儿毒性
怀孕类别D.
在怀孕的第二和第三个三个月期间使用作用于肾素 – 血管紧张素系统的药物会降低胎儿肾功能并增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。产生的羊水过少可能与胎儿肺发育不全和骨骼变形有关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全，无尿，低血压，肾功能衰竭和死亡。检测到怀孕时，请尽快停止使用Capoten。这些不良后果通常与妊娠中期和妊娠晚期使用这些药物有关。大多数流行病学研究检查在妊娠早期接受抗高血压药物使用后的胎儿异常，并未将影响肾素 – 血管紧张素系统的药物与其他抗高血压药物区分开来。在怀孕期间适当管理母亲高血压对于优化母亲和胎儿的结果非常重要。
在不寻常的情况下，对于特定患者的肾素血管紧张素系统的药物治疗没有合适的替代方案，请告知母亲对胎儿的潜在风险。进行连续超声检查以评估羊膜腔内环境。如果观察到羊水过少，则停止使用Capoten，除非它被认为是母亲的救命。根据怀孕周，胎儿测试可能是合适的。然而，患者和医生应该意识到羊水过少可能在胎儿遭受不可逆转的损伤之后才出现。密切观察有子宫内接触Capoten治疗低血压，少尿和高钾血症的婴儿。 [见预防，儿科用药]。
肝功能衰竭
罕见地，ACE抑制剂与胆汁淤积性黄疸开始并且发展为暴发性肝坏死和（有时）死亡的综合征相关。 这种综合征的机制尚不清楚。 接受ACE抑制剂发生黄疸或肝酶明显升高的患者应停用ACE抑制剂并接受适当的医疗随访。
注意事项
一般肾功能受损高血压 – 一些患有肾病的患者，特别是那些患有严重肾动脉狭窄的患者，在用卡托普利降低血压后，BUN和血清肌酐增加。可能需要减少卡托普利和/或停用利尿剂。 对于这些患者中的一些，可能无法使血压正常化并维持足够的肾灌注。
心力衰竭 – 长期使用卡托普利治疗后，约20％的患者出现稳定的BUN和血清肌酐升高超过正常或基线的20％。 不到5％的患者，通常是那些患有严重的既往肾病的患者，由于肌酐逐渐增加而需要停止治疗; 随后的改善可能取决于潜在肾病的严重程度。
患者信息
应建议患者立即向医生报告任何迹象或症状，表明血管性水肿（例如，面部，眼睛，嘴唇，舌头，喉部和四肢肿胀;吞咽或呼吸困难;声音嘶哑）并停止治疗。 （见警告：头颈部血管性水肿和肠血管神经性水肿。）
应告知患者及时报告感染的任何迹象（例如，喉咙痛，发烧），这可能是中性粒细胞减少症的征兆，或可能与蛋白尿和肾病综合征相关的进行性水肿。
应该提醒所有患者，由于液体量减少，过多的排汗和脱水可能导致血压过度下降。 体积减少的其他原因如呕吐或腹泻也可能导致血压下降; 应建议患者咨询医生。
应建议患者在未咨询医生的情况下不要使用保钾利尿剂，钾补充剂或含钾盐替代品。 （参见预防措施：一般和药物相互作用;不良反应。）
除非医生指示，否则应警告患者不要中断或停止服药。
卡托普利治疗的心力衰竭患者应注意不要快速增加体力活动。 应告知患者应在饭前一小时服用CAPOTEN（参见剂量和用法）。
怀孕：应告知育龄女性患者在怀孕期间接触Capoten的后果。 与计划怀孕的女性讨论治疗方案。 应要求患者尽快向其医生报告怀孕情况。
药物相互作用
肾素 – 血管紧张素系统（RAS）的双重阻断与单一疗法相比，用血管紧张素受体阻滞剂，ACE抑制剂或阿利吉仑双重阻断RAS与低血压，高钾血症和肾功能改变（包括急性肾衰竭）的风险增加相关。 与单一疗法相比，接受两种RAS抑制剂组合的大多数患者没有获得任何额外的益处。 通常，避免联合使用RAS抑制剂。 密切监测Capoten和其他阻断RAS的药物患者的血压，肾功能和电解质。
不要将阿利吉仑与Capoten共同治疗糖尿病患者。 避免在患有肾功能不全（GFR <60 ml / min）的患者中使用含有Capoten的阿利吉仑。
非甾体类抗炎药，包括选择性环氧合酶-2抑制剂（COX-2抑制剂）
对于老年，体积减少（包括利尿剂治疗）或肾功能受损的患者，NSAIDs（包括选择性COX-2抑制剂）与ACE抑制剂（包括卡托普利）共同给药可能导致肾功能恶化，包括 可能是急性肾功能衰竭 这些影响通常是可逆的。 接受卡托普利和NSAID治疗的患者定期监测肾功能。 ACE抑制剂（包括卡托普利）的抗高血压作用可能会被NSAID减弱。
低血压 – 利尿剂治疗患者：利尿剂患者，尤其是最近开始进行利尿剂治疗的患者，以及严重饮食限盐或透析患者，通常在接受治疗后的第一个小时内可能会出现急剧的血压降低。 初始剂量的卡托普利。
在开始用CAPOTEN（卡托普利片剂，USP）治疗或开始用小剂量（6.25或12.5mg）治疗前约一周，停用利尿剂或增加盐摄入量可以使卡托普利降低血压的可能性最小化。 或者，在初始剂量后至少一小时提供医疗监督。 如果发生低血压，应将患者置于仰卧位，如有必要，静脉输注生理盐水。 这种短暂的低血压反应不是进一步剂量的禁忌症，一旦体积膨胀后血压升高，可以毫无困难地给予。
具有血管舒张活性的药剂：无法获得接受CAPOTEN治疗心力衰竭的患者同时使用其他血管扩张剂的效果数据; 因此，如果可能的话，硝酸甘油或其他硝酸盐（用于治疗心绞痛）或其他具有血管舒张活性的药物应在开始使用前停用。 如果在CAPOTEN治疗期间恢复，应谨慎使用这些药物，并且可能以较低的剂量给药。
引起肾素释放的药剂：卡托普利的作用将通过引起肾素释放的抗高血压药物加强。 例如，利尿剂（例如噻嗪类）可以激活肾素 – 血管紧张素醛固酮系统。
影响交感神经活动的药剂：交感神经系统对于单独接受卡托普利或使用利尿剂的患者支持血压尤其重要。 因此，应谨慎使用影响交感神经活动的药剂（例如，神经节阻滞剂或肾上腺素能神经元阻滞剂）。 β-肾上腺素能阻断药物对卡托普利增加了一些进一步的抗高血压作用，但总体反应低于添加剂。
增加血清钾的药物：由于卡托普利会降低醛固酮的产生，因此可能会出现血钾升高。 保钾利尿剂如螺内酯，氨苯喋呤或阿米洛利，或钾补充剂应仅用于记录的低钾血症，然后慎用，因为它们可能导致血清钾显着增加。 含钾的盐替代品也应谨慎使用。
锂：据报道，同时接受锂和ACE抑制剂治疗的患者血清锂水平升高，锂毒性症状增加。 这些药物应谨慎配合，建议频繁监测血清锂水平。 如果还使用利尿剂，可能会增加锂中毒的风险。
心脏糖苷：在对年轻健康男性受试者的研究中，没有发现直接药代动力学卡托普利 – 地高辛相互作用的证据。
袢利尿剂：与卡托普利同时施用的呋塞米不会改变卡托普利在肾功能受损的高血压患者中的药代动力学。
别嘌呤醇：在对健康男性志愿者的研究中，当卡托普利和别嘌呤醇同时给药6天时，没有发生显着的药代动力学相互作用。
脑啡肽酶抑制剂：同时服用脑啡肽酶抑制剂的患者可能会增加血管性水肿的风险。 （见警告，头颈部血管神经性水肿）。
金：亚硝酸盐反应（症状包括面部潮红，恶心，呕吐和低血压）已被报告用于注射金（硫代苹果酸钠）和伴随ACE抑制剂治疗（包括CAPOTEN）治疗的患者很少。
哺乳期母亲
人乳中卡托普利的浓度约为母体血液中浓度的1％。 由于卡托普利护理婴儿可能出现严重不良反应，应考虑到CAPOTEN对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。 （参见预防措施：儿科用药。）
儿科用药
新生儿有子宫内接触Capoten的历史：
如果发生少尿或低血压，请注意支持血压和肾脏灌注。 可能需要交换输血或透析作为逆转低血压和/或代替肾功能紊乱的手段。 虽然可以通过血液透析从成人血液循环中除去卡托普利，但是关于血液透析将其从新生儿或儿童的循环中移除的有效性的数据不充分。 腹膜透析对去除卡托普利无效; 没有关于用于从一般循环中去除卡托普利的换血的信息。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。 在儿科人群中使用卡托普利的文献报道的经验有限; 通常据报道，基于重量的剂量与成人中使用的剂量相当或更低。
婴儿，尤其是新生儿，可能更容易受到卡托普利的不良血液动力学影响。 据报道，血压和相关并发症（包括少尿和癫痫发作）过度，长期和不可预测的降低。
只有当其他控制血压的措施无效时，CAPOTEN才应用于儿科患者。
药物过量
校正低血压将是首要关注的问题。 静脉输注正常生理盐水的体积膨胀是恢复血压的首选治疗方法。
虽然可以通过血液透析从成人血液循环中除去卡托普利，但是关于血液透析将其从新生儿或儿童的循环中移除的有效性的数据不充分。 腹膜透析对去除卡托普利无效; 没有关于从大循环中去除卡托普利的交换输血的信息。
剂量和给药
CAPOTEN应在饭前一小时服用。 剂量必须因人而异。
高血压：开始治疗需要考虑最近的抗高血压药物治疗，血压升高的程度，限盐和其他临床情况。 如果可能，在开始使用CAPOTEN之前，停止患者之前的抗高血压药物治疗方案一周。
CAPOTEN（卡托普利片剂，USP）的初始剂量为25mg b.i.d. 或者t.i.d. 如果在一周或两周后未达到令人满意的血压降低，则剂量可增加至50mg b.i.d. 或者t.i.d. 当CAPOTEN单独使用时，伴随的钠限制可能是有益的。
CAPOTEN在高血压中的剂量通常不超过50mg t.i.d. 因此，如果在该剂量一到两周后血压未得到满意控制（并且患者尚未接受利尿剂），则适量服用噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪，每日25毫克） ，应该添加。 利尿剂剂量可以以1至2周的间隔增加，直至达到其最高的常用抗高血压剂量。
如果在已经接受利尿剂治疗的患者中开始使用CAPOTEN，则应在密切的医疗监督下开始CAPOTEN治疗（参见警告和注意事项：关于低血压的药物相互作用），如上所述，使用CAPOTEN的剂量和滴定。
如果需要进一步降低血压，则CAPOTEN的剂量可以增加至100mg b.i.d. 或者t.i.d. 然后，如果需要，加入150毫克b.i.d. 或者t.i.d. （同时继续使用利尿剂）。 通常的剂量范围是25至150mg b.i.d. 或者t.i.d. 不应超过每日最大剂量450毫克CAPOTEN。
对于患有严重高血压（例如，加速或恶性高血压）的患者，当暂时停用目前的抗高血压治疗不实用或不合适时，或者当指示迅速滴定至更正常的血压水平时，应继续利尿，但其他当前的抗高血压药物停止 和CAPOTEN剂量迅速以25 mg bid开始 或t.i.d.，在密切的医疗监督下。
当患者的临床状况需要时，在持续医学监督下，每24小时或更短时间内CAPOTEN的日剂量可以增加，直到获得满意的血压反应或达到CAPOTEN的最大剂量。 在该方案中，还可以指出添加更有效的利尿剂，例如呋塞米。
β-受体阻滞剂也可与CAPOTEN疗法联合使用（参见注意事项：药物相互作用），但两种药物的作用均小于添加剂。
心力衰竭：开始治疗需要考虑最近的利尿剂治疗和严重的盐/体积减少的可能性。 对于正常或低血压患者，使用利尿剂进行剧烈治疗且可能是低钠血症和/或低血容量的患者，起始剂量为6.25或12.5 mg t.i.d. 可以最大限度地减少降压作用的程度或持续时间（见警告：低血压）; 对于这些患者，可以在接下来的几天内滴定至通常的每日剂量。
对于大多数患者，通常的初始日剂量为25mg t.i.d. 剂量为50mg t.i.d. 如果达到，则应尽可能延迟剂量的进一步增加至少两周以确定是否发生令人满意的反应。 大多数研究的患者在50或100mg t.i.d时具有令人满意的临床改善。 不应超过每日最大剂量450毫克的CAPOTEN。
CAPOTEN通常应与利尿剂和洋地黄一起使用。 CAPOTEN治疗必须在非常密切的医疗监督下开始。
如何提供
CAPOTEN®（卡托普利片，USP）
12.5毫克片剂100片/瓶（NDC 49884-793-01）
25毫克片剂100片/瓶 (NDC 49884-794-01)
1000片/瓶 (NDC 49884-794-10)
50毫克片剂100片/瓶 (NDC 49884-795-01)
1000片/瓶 (NDC 49884-795-10)
100毫克100片装（NDC 49884-796-01）
瓶子里装有干燥剂 – 木炭罐。
12.5毫克片剂是双凸椭圆形，具有部分平分条; 25毫克的片剂是双凸圆形方形，带有四棱柱; 50和100毫克片剂是双凸面椭圆形，带有一个平分条。
所有卡托普利片剂都是白色的并且可能表现出轻微的硫磺气味。
存储
不要储存在30ºC（86ºF）以上。 保持瓶子紧闭（防止受潮）。
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