通用名称:

注射用吗替麦考酚酯

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

器官排斥反应

性状:

主要成份:

吗替麦考酚酯。

适应症:

本品用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。

规格:

0.5g

不良反应:

腹泻、白细胞减少、败血症、呕吐和某些类型的感染。

用法用量:

使用方法和药物配置:静脉使用本品必须使用5%的葡萄糖溶液配制,两小瓶相当于1克剂量,建议浓度为6毫克/毫升,宜采用两步稀释法。

1.第一步:

(1)每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并摇匀。注意无菌操作。

(2)轻轻摇动小瓶使药品溶解 (若室温低,可微热)。

(3)溶解后溶液应为淡黄色液体,无杂质和沉淀物。否则应弃去不用。

2.第二步:

(1)用125毫升5%的葡萄糖溶液将溶液进一步溶解,最终药物浓度约为6毫克/毫升左右。

(2)观察溶液是否透明、无杂质,否则应弃去不用。

禁忌:

尚不明确。

注意事项:

1.实验室监测:
(1)治疗第一月内,应每周进行血常规检查。第二月和第三月内每月检查两次,以后每月检查一次直至一年。如白细胞进一步减少,绝对计数 1.3*103微升,应停药或减少剂量,并密切观察患者情况。
(2)约3%的患者出现消化道出血,而胃肠道穿孔(结肠、胆囊等)少见。使用本品会使消化道不良反应发生率增高,如消化性溃疡、出血和穿孔等。因此,应慎用于活动性、严重消化系统疾病患者。
(3)肾移植患者应使用本品1克每日二次(总剂量每日 2克),并联合使用环孢霉素和糖皮质激素。

孕妇及哺乳期妇女用药:

尚不明确。

儿童用药:

尚不明确。

老人用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理:

1.MMF是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。
2.MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。
3.抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。
4.治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I,也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达,这点也不同于环孢霉素、FK-50。

药代动力学:

1.吸收:本药在静脉注射后迅速吸收,代谢成为活性代谢产物MPA。静脉用药过程中能够测定其浓度,而在口服给药时血药浓度低于测量底线而无法测出。
2.分布:MPA经过肝肠循环,在用药后约6—12小时血浆药物浓度再次升高。同时服用消胆胺(4克,每日三次),MPA的曲线下面积减少40%,提示该药物有相当大的比例参与肝肠循环。在临床应用药物浓度范围内,MPA有97%和血浆白蛋白结合。
3.代谢:MPA的代谢主要通过葡萄糖醛酸转移酶,形成无药理活性的石炭酸葡萄酐酸MPA(MAPG)。

贮藏:

密封保存。

有效期:

24个月

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