通用名称:
吗替麦考酚酯胶囊
药品分类:
化学药品
药品性质:
处方药
相关疾病:
吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应,吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
性状:
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
主要成份:
吗替麦考酚酯。
适应症:
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
规格:
0.25g
不良反应:
服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
用法用量:
预防排斥剂量 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克,一天两次(一天2克)。日服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克,一天两次(3克/天)。 特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升),应停止或减量。 严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米),应避免超过1克,一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。
禁忌:
对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
注意事项:
服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月2次,余下的一年中每月1次,如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3×103/uL)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量,并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人,平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。
孕妇及哺乳期妇女用药:
对妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用,孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以,应当避免孕妇使用骁悉,除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内,血清或者尿液妊娠试验应当阴性,敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前,不要开始骁悉治疗。
儿童用药:
根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据,推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid(最大至1g bid)(参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】)。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老人用药:
未进行相关实验且无可供参考数据。
药物相互作用:
不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少MPA线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝 :同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。
药理毒理:
本品的作用机制有如下的特异性:
1 选择性抑制淋巴细胞鸟嘌呤经典合成途径,对非淋巴细胞和/或器官无毒性作用。
2 直接抑制B细胞增殖,而环孢素没有抑制抗体形成的作用。
3 高效降低粘附分子的活性,抑制血管平滑肌细胞增殖,可预防及治疗血管性排斥反应和减少慢性排斥反应的发生。
药代动力学:
未进行相关实验且无可供参考数据。
贮藏:
本品应贮存于15-30℃,避免潮湿,在包装上标明的有效期后不能再服用。药品应存放于小孩子接触不到处。
有效期:
24个月