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  • 低钠血症

    托伐普坦

    【商品名】Samsca

    【英文通用名】tolvaptan

    【中文通用名】托伐普坦

    【英文其它名】

    【中文其它名】

    【适应症】本品用于治疗临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

    【用法用量】
    1、成人常用剂量
    为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。
    本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。
    2、药物治疗的中止
    患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。
    如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。
    3、特殊人群
    本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。
    肾功能低下
    轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。
    4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用
    CYP3A抑制剂
    因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。
    CYP3A诱导剂
    本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。
    P糖蛋白抑制剂
    托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。

    【贮藏】遮光,密封保存。

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  • 低钠血症

    盐酸考尼伐坦

    【商品名】Vaprisol,Conivaptan

    【英文通用名】conivaptan

    【中文通用名】盐酸考尼伐坦

    【英文其它名】Conivaptan hydrochloride

    【中文其它名】

    【适应症】盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症(常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者)住院病人的治疗。

    【用法用量】Vaprisol(盐酸考尼伐坦注射剂)的规格为4ml:20mg,一般在15~30℃下避光保存(不可保存在15℃以下环境)。Vaprisol只能经大静脉给药,建议每天更换一次注射部位,以减轻可能出现的血管刺激反应。Vaprisol只能用5%葡萄糖注射液稀释给药,而不适用于乳酸林格注射液或生理盐水。
    在负荷剂量给药时,抽取4ml:20mg,盐酸考尼伐坦注射剂,加入到100ml 5%葡萄糖注射液中给药,输注时间至少30分钟。在维持剂量给药时,抽取4ml(20mg)盐酸考尼伐坦注射剂,加入到250ml 5%葡萄糖注射液中给药,输注时间为24小时。

    【贮藏】储存在25°C(77°F); 允许的温度为15 – 30°C(59 – 86°F),室温控制(根据USP)。 不要储存在15°C(59°F)以下。 安瓿应储存在纸板容器中避光,直到准备使用。

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