舒尼替尼中文说明

英文药名：

SUTENT Capsule（Sunitinib Malate）

中文药名：

苹果酸舒尼替尼胶囊

生产厂家：

辉瑞公司

药物分类名称

抗肿瘤剂/激酶抑制剂

商标名

SUTENT Capsule

一般名

スニチニブリンゴ酸塩（Sunitinib Malate）

性状

苹果酸舒尼替尼是一种黄色至近似颜色的粉末。 微溶于二甲基亚砜，微溶于N，N-二甲基甲酰胺，难溶于水或甲醇，极难溶于乙醇（99.5）。

溶于0.1mol/L盐酸试剂溶液。

分配系数（log D）

2.7（pH 7.4,1-辛醇/水）

药效药理

1.抗肿瘤作用

显示肿瘤生长抑制的效果，肿瘤在人类肿瘤异种移植物，小鼠同基因白血病，转基因小鼠和化学致癌性啮齿动物肿瘤模型中的消退。

2.血管生成抑制作用

体外抑制血管内皮细胞的VEGF增殖和血管内皮细胞的萌发。 另外，在移植了人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮的SCID小鼠中，移植部位的血管生成受到抑制。

3.作用机序

体外研究表明，血小板源性生长因子受体（PDGFR – α和PDGFR – β），血管内皮生长因子受体（VEGFR – 1，VEGFR – 2和VEGFR – 3），干细胞因子受体 抑制fms样酪氨酸激酶3（FLT3），集落刺激因子1受体（CSF-1R）和神经胶质细胞衍生的神经营养因子受体（RET）的受体酪氨酸激酶活性。 抑制PDGFR-β，VEGFR-2，KIT和FLT3的磷酸化也在体内肿瘤中观察到。

4.代谢产物的药理作用

在体外试验中，该药物和无代谢体系或细胞系统中用于磷酸化VEGFR-2，PDGFR-β和KIT的主要代谢物（N-去乙基化）的Ki值或IC50值为3至13nmol/L和2〜20 nmol/L，表达VEGFR-2，PDGFR-α或PDGFR-β的细胞分别为4〜69 nmol/L和20〜100 nmol/L。

适应病症

伊马替尼耐胃肠道间质瘤

肾可切除或转移性肾细胞癌

胰腺神经内分泌肿瘤

用法与用量

伊马替尼耐胃肠道间质瘤，根治性可切除或转移性肾细胞癌

成年人，每天一次口服50mg，口服舒尼替尼4周，然后停药2周。 另外，根据患者的状况来减轻体重。

胰腺神经内分泌肿瘤

成人，舒尼替尼每天口服一次37.5毫克。 根据病人的情况，可适当增加或减少，但可每天增加至50毫克。

包装

胶囊

12.5毫克：14粒×4片（PTP）