药物分类名称
抗肿瘤剂（CDK 4/6抑制剂）
商标名
IBRANCE Capsules
一般名
パルボシクリブ（Palbociclib）
性状
Parvociclib是一种黄色到橙色的粉末。 难溶于N，N-二甲基乙酰胺，在乙醇（99.5）和甲醇中极难溶解，难溶于水。
分配系数（log D）
0.99（pH 7.4,1-辛醇/水）
审批条件
制定药品风险管理计划并适当执行
药效药理
1.抗肿瘤作用
Parvociclib抑制来源于人乳腺癌的T47D和MCF7细胞系的增殖。 此外，在用人乳腺癌衍生的ZR-75-1细胞系皮下移植的严重联合免疫缺陷小鼠中，肿瘤生长受到抑制。
2.作用机序
Parvociclib是对细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6具有抑制活性的低分子量化合物。 据认为，parvociclib抑制CDK4 / 6和细胞周期蛋白D复合物的活性，通过抑制成视网膜细胞瘤（Rb）蛋白质的磷酸化来阻止细胞周期进程，并抑制肿瘤生长。
适应症
不可手术或复发性乳腺癌
用法与用量
与内分泌治疗相结合，通常125mg一天一次口服给成年人作为parvociclib连续3周饭后，随后撤回1周。 用这个循环重复管理。 另外，根据患者的状况来减轻体重。
临床结果
HR阳性和HER2阴性，联合国际III期试验20用于不能手术或复发的绝经后的乳腺癌患者对晚期乳腺癌无内分泌治疗史）
HR-阳性和HER2阴性，不能手术的或复发的绝经后乳腺癌666箱子没有内分泌治疗史（包括46案件日语）对称地相对于晚期乳腺癌，这种药物+来曲唑组合投与安慰剂+一项随机，双盲，平行的组间，国际联合III期临床试验研究来曲唑联合用药的有效性。在该药物中，连续口服给药125mg作为起始剂量，每天一次，持续3周，1周后，连续给药2.5mg来曲唑。
中位无进展存活为主要终点，在药物+来曲唑24.8个月，在安慰剂+来曲唑14.5个月，风险比0.576（95％置信区间：0.463,0.718;一个层另一个对数秩检验p <0.000001）延长了该药物+来曲唑组的统计学显着的无进展存活。
2.国际肝素III期试验，HR阳性和HER2阴性，靶向不可手术或复发的乳腺癌患者耐受内分泌治疗。
甲HR-阳性和HER2阴性，（绝经状态是否）不可操作或复发性乳腺癌的内分泌疗法抗性521箱子定位（包括35案件日本），并且该药物+氟维司群联合给药一项随机，双盲，平行的小组间，国际联合III期试验研究安慰剂+氟维司群组合给药的有效性。这种药物，125毫克1，每天一次，连续3周口服给药冲洗作为起始剂量后一周，氟维司群被首先施用至500mg，2周后，4周，以后每四周后。戈舍瑞林与绝经前和围绝经期患者同时使用。
在时间的中期分析点的无进展生存的显著延长（2014年12月5日截止）是观察到的初级端点，满足停止标准，如预先定义，该测试生效停产。中位无进展生存期，9.2个月药物+氟维司群组中，与安慰剂+氟维司群组中3.8个月，风险比0.422（95％置信区间：0.318,0.560;一个分层数秩在p<0.000001的情况下），在该药+氟维司群组中观察到统计学显着的无进展存活。
包装规格
胶囊
25毫克：50粒（10粒×5 PTP）
125毫克：21粒（7粒×3 PTP）
简体中文