卡培他滨中文说明

通用名称

卡培他滨

商品名称

希罗达

英文名称

Capecitabine

剂型及规格

片剂，0.15g、0.5g

适应症

卡培他滨适用于联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌；单药一线治疗转移性直肠癌。

药理作用

卡培他滨是由瑞士罗氏(Roche)公司研制的一种新型5 一氟嘧啶(5-FU)前体药物，是已上市的第一个口服靶向性抗肿瘤药物。卡培他滨是联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌，单药一线治疗转移性直肠癌的新型靶向药物。它是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂，本身卡培他滨无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:

(1)经肝内梭基醋酶转变为5′- 脱氧-5-氟胞苷(5′-DFCR);

(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5′-DFUR;

(3)经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶(dThdPase)转化为有活性的5一FU。dThdPase 在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有靶向性。

产品优势

1）具有靶向性。卡培他滨对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用。希罗达在肿瘤细胞中经TP酶激活因此是一个靶向治疗药物。

2）疗效确切，口服方便。卡培他滨是用于治疗进展性胃癌及大肠癌的口服化疗，患者对希罗达（卡培他滨）接受度更高。

3）安全性好,治疗相关费用低,因此卡培他滨成为胃癌化疗中的最基本药物之一。